达玛烷苷元PPD（原人参二醇）对前列腺癌细胞的生长抑制作用及其机制

七月 22, 2010

人参达玛烷皂苷Rb1对急性肾损伤（急性肾衰）的保护作用

0 0 当人体发生严重的疾病时，例如多器官功能衰竭和败血症时，经常会发生缺血性肾脏损伤。由于输送到肾脏的氧气、营养物质等急剧减少，于是肾上皮细胞发生了缺血-再灌注损伤，产生了急性缺血性肾脏损伤，从而导致全身水潴留、电解质失衡，代谢废物不能顺利排出。很不幸的是，目前针对急性肾脏损伤的治疗只是支持性的，目前尚无有效的治疗药物。目前所用的一些药物（例如：多巴胺、奈西立肽/nesiritide、非诺多巴/fenoldopam、甘露醇）不仅对急性肾脏损伤无益，在某些情况下反而是有害的。人参皂苷Rb1是人参中的主要成分之一，目前发现Rb1具有广泛的生理活性，例如免疫调节、促进骨质形成、关节保护等。最近，科学家们发现预先服用Rb1能够有效地减轻急性肾脏损伤。研究人员首先给予小鼠服用人参皂苷Rb1，然后制造急性肠缺血，从而诱导产生急性肾损伤。然后，研究人员评估肾脏损伤的严重程度。研究人员惊奇地发现，当给予Rb1预先治疗后，急性肾脏损伤的严重程度大大降低，例如血液中的尿素氮、肌酐水平降低，反映肾脏细胞凋亡的指标NGAL也明显降低。同时病理检查也发现，肾脏的病理损害也显著降低。这个研究显示人参皂苷Rb1具有肾脏保护作用，为临床治疗提供了一个潜在的治疗药物。 Related Articles: Protective Effect of Ginsenoside Rb1 against Intestinal Ischemia-Reperfusion Induced Acute Renal Injury in Mice. PLoS One. 2013;8(12):e80859 Authors: Sun Q, Meng...

人参抗癌的最新研究进展-作用与机制

0 0 2015年最新一期的《天然产品报告》（Natural Product Reports）将刊登一篇关于人参抗癌的综述。该综述回顾了最近10余年来260余篇对人参及其活性皂苷的研究文献，发现从西洋参中提取的人参皂苷具有广泛和强烈的抗癌活性。现在把该文章的一些要点摘录如下：人参皂苷属于达玛烷我皂苷，可以分为两大类：原人参二醇组(如：Rb1, Rb2, Rc, Rd, Rg3, Rh2)和原人参三醇组(如：Re, Rf, Rg1, Rh1)，这些皂苷最终代谢活化为达玛烷苷元PPD（原人参二醇）和PPT（原人参三醇）。其中原人参二醇组的抗癌活性较强，而原人参三醇组皂苷很少具有抗癌活性。总人参皂苷能够显著降低促炎症因子（如TNF-alpha，白介素-1β，白介素-6，诱导型一氧化氮合酶和环氧化酶-2等）的产生。而这些促炎症因子被认为能够诱发基因或外基因的改变，与肿瘤发生有关。细胞内活性氧的水平与肿瘤发生密切相关，而人参皂苷具有强烈的抗氧化作用，能够清除活性氧。单个人参皂苷的抗氧化活性依次为：Rc > Rb2 > Rg2 > Rh2 > Rh1 > Rf > Rg3 >...

达玛烷苷元原人参二醇PPD的药理作用简述

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人参达玛烷皂苷Rh2的药理作用简述

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达玛烷皂苷Rg1的药理作用简述

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达玛烷皂苷Rb1的药理作用简述

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达玛烷苷元原人参三醇PPT的药理作用简述

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達瑪烷皂苷Rh2的抗過敏作用

0 0 人參達瑪烷皂甙Rh2 是人參的一個主要活性成分。本研究對Rh2的抗過敏活性進行了研究。在被動皮膚過敏反應測試中，Rh2抑制了β-氨基己糖苷酶從肥大細胞RBL-2H3細胞中釋放。同時，人參皂苷Rh2的抑制活性比色甘酸二鈉（一種商業抗過敏藥物）更為有效的。通過差示掃描量熱法，發現Rh2具有膜穩定作用，能夠抑制抑制一氧化氮（NO ）和前列腺素E2 （ PGE2 ）從過敏細胞中釋放。但是，人參皂苷Rh2沒有抑制透明質酸酶的激活，也不能清除活性氧。以上研究結果表明，人參皂苷Rh2可以穩定過敏細胞的細胞膜，從而發揮抗炎/抗過敏活性。來源: Park EK, Choo MK, Kim EJ, Han MJ, Kim DH. Antiallergic activity of ginsenoside Rh2. Biol Pharm...

達瑪烷皂苷Rb1的抗關節炎作用

0 0 背景：腫瘤壞死因子（TNF） -α的上升是類風濕性關節炎的一個關鍵發病機制。TNF-α抑製劑是目前治療類風濕性關節的新型藥物，但是其價格昂貴。因此，發展一種口服生物利用度高，價格低廉的替代藥物，是一個迫切的需求。目的：本研究是調查人參達瑪烷皂甙Rb1 是否能夠抑制TNF-α的上調，從而抑制膠原誘導的關節炎症狀。方法：利用干擾素（IFN）-γ、脂多醣（LPS）或白細胞介素-刺激外周血單核細胞（PBMC）、軟骨細胞或成纖維細胞樣滑膜細胞，然後使用Rb1進行干預。通過對細胞培養的上清液的 TNF-α水平進行ELISA測定。同時，在膠原誘導的關節炎DBA/1J小鼠模型中，預防性地給予Rb1，然後測定關節的病理學變化，以及利用免疫組化對關節中的TNF -α表達進行了評估。結果：在外周血單個核細胞，滑膜和軟骨細胞的培養中， IFN-γ、LPS或IL- 1誘導了TNF -α的上調，但是給予Rb1後，TNF -α的水平得到了顯著抑制。同時，在膠原誘導的小鼠關節炎模型中，Rb1能夠顯著改善小鼠的關節炎臨床症狀，病理檢查顯示關節中的炎症細胞浸潤減少，關節軟骨面破壞減輕，腫瘤壞死因子-α的表達也顯著減少。結論： Rb1可以是治療類風濕性關節炎或其他自身免疫性疾病的一種可行方案。來源: Kim HA, Kim S, Chang SH, Hwang HJ, Choi YN. Anti-arthritic effect...

達瑪烷皂苷Rb1通過抑制破骨細胞來預防骨質疏鬆

0 0 人參的主要有效成分為人參皂苷，已報導去勢大鼠具有抗骨質疏鬆的活性。然而，人參達瑪烷皂苷抗骨質疏鬆的活性成分和機制還沒有被清楚地闡明。本研究主要測試人參達瑪烷皂甙主要成分Rb1對破骨細胞形成的作用（注：破骨細胞數量和活性與骨質疏鬆成正相關）。研究發現：人參皂甙Rb1唔夠抑制RANKL誘導的破骨細胞分化和形成；同時，人參皂甙也Rb1抑制RANKL誘導的TNFα mRNA表達。 c-Fos和NFATc1是破骨細胞形成的關鍵因子。通過人參皂甙Rb1的預處理，RANKL誘導的c-fos和NFATc1表達得到了明顯抑制。皂甙Rb1同時也抑制了RANKL誘導的NF-κB 的核易位從而抑制c-fos和NFATc1的表達。在三個眾所周知的絲裂原活化蛋白激酶中，皂甙Rb1抑制了RANKL誘導的JNK及p38的磷酸化，但不能抑制ERK1 / 2的。從而提示Rb1可能是通過抑制JNK和p38的磷酸化來抑制破骨細胞的形成。總而言之，人參皂甙Rb1能有效抑制破骨細胞形成，是抗骨質疏鬆的有效成分。來源：Cheng B, Li J, Du J, Lv X, Weng L, Ling C. Ginsenoside Rb1 inhibits osteoclastogenesis by modulating...

Down

人参是我国传统的名贵中药材，人参皂苷是人参的主要构成成分。其中的一些人参皂苷如Rh2能够通过诱导一些酶的作用，使肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖，在与化疗药物联合使用，可以有增效减毒的效果。

而原人参二醇（PPD）是Rh2的最终活化产物，在其他癌细胞的研究中，其抗癌活性大大强于Rh2，约为后者的6-17倍。同Rh2一样，PPD基本没有毒副作用，被认为是一种很有前景的新型抗肿瘤药物。

最新的一项研究表明，PPD也具有抗前列腺癌的作用，它能够阻断前列腺癌的生长，并且其作用优于紫杉醇（一种常见的化疗药）。而且，在前列腺癌的动物模型中，使用PPD的小鼠不仅肿瘤体积小，重量轻，一般表现也活跃，皮毛光泽，优于紫杉醇治疗组和单独肿瘤模型组。因此，PPD也可以成为前列腺癌治疗的候选药物之一。

该项研究的结果发表于吉林大学学报（医学版） 2010, 36(2)。以下是该研究论文的摘要。

题目：20（s）-原人参二醇对前列腺癌RM-1细胞的生长抑制作用及其机制

目的:观察20(s)-原人参二醇(PPD)对前列腺癌RM-1细胞生长的影响,并探讨其作用机制.

方法:建立前列腺癌RM-1细胞动物模型,将36只 C57小鼠随机分为3组:模型组(橄榄油等体积灌胃每天1次、生理盐水等体积腹腔注射每周1次),紫杉醇(Taxol)组(20 mg·kg~(-1),腹腔注射每周1次),PPD 组(20 mg·kg~(-1),灌胃每天1次),连续给药4周.每隔3 d测量肿瘤体积1次,给药第4周末处死动物.观察指标:动物一般状态、肿瘤体积、瘤重、抑瘤率、死亡率,采用RT-PCR和Western blotting法检测肿瘤组织Cyclin D1蛋白表达水平.

结果:PPD组小鼠一般状态明显好于模型组,表现为活泼好动、毛色光亮;而模型组小鼠步履蹒跚、行动迟缓、精神萎靡;肿瘤组织出现破溃、糜烂、出血.给药13 d时,PPD组小鼠肿瘤体积明显减小(P<0.05);21 d时PPD组肿瘤体积明显小于Taxol组(P<0.05).与模型组比较,PPD组小鼠瘤质量明显降低(P<0.05),死亡率为零;与 Taxol组比较,PPD组小鼠抑瘤率增高 (P<0.05),死亡率降低 (P<0.05).各给药组小鼠肿瘤组织Cyclin D1基因转录、蛋白表达水平均明显低于模型组 (P<0.05),与Taxol组比较,PPD组Cyclin D1基因转录明显减弱 (P<0.05),而蛋白表达水平差异无显著性 (P>0·05).

结论:PPD有明显抑制前列腺癌RM-1细胞生长的作用,其作用机制可能与下调Cyclin D1蛋白表达有关.