人参、西洋参以及三七的最主要活性成分是达玛烷苷元或皂苷,而尤以达玛烷苷元的活性最为强烈,细胞测试显示苷元活性比皂苷强2~10倍以上。
但是,达玛烷苷元属于脂溶性物质,在水性环境中(如人体胃肠道)的溶解性较低,因此如何通过改变药物的递送方式(制剂形式)来增加口服达玛烷苷元的肠道吸收率,一直是广大科研者的研究方向。
在此,我们把达玛烷苷元市场上最常见的制剂及其优劣做了一些比较:
- 人参切片:人参切片一般是泡服或蒸煮后服用,通过这种方式,人参中的有效成分(达玛烷皂苷或苷元)析出率极低,一般只有1~2%左右的成分最终被吸收。而析出来的有效成分,肠道的吸收率大致为5%。因此,通过这种方式吸收入血后的达玛烷苷元的浓度极低,难以达到有效的治疗浓度。但是,这种方式可以作为一种日常保健方式,长期服用也可以达到一定的强身健体的作用,但是不能作为一种“治疗性”目的的用药途径。
- 粉末胶囊:粉末胶囊可以分为人参直接磨粉或提取后的达玛烷苷元/皂苷粉末。这种形式的肠道吸收率也徘徊在5%左右。a. 直接磨成粉的人参,其中的有效成分只占到净重的5%左右,再乘以5%左右的肠道吸收率,最终入血的量只占总服用量的0.25%,因此作用和人参切片差不多。b. 提取后的粉末胶囊,一般浓度在30%左右,在乘以5%-10%的吸收系数,最终入血量也只有服用量的1.5%-3%,一般建议的服用量也很少能够达到有效的治疗性目的;但是作为日常保健方式是可以接受的。
- 软胶囊:以这种制剂形式出现的人参制品,大多是提纯的达玛烷皂苷或苷元,纯度一般在30%~70%之间。而且,这种制剂一般使用油性溶剂,因而增加了达玛烷苷元/皂苷的溶解性,能够帮助达玛烷苷元/皂苷在肠道内的吸收。据报道,这种制剂可以使得达玛烷苷元/皂苷的口服吸收率达到20~40%。如果服用足够的量,血液中的达玛烷苷元/皂苷是可以达到治疗性目的的。
- 速效、高效滴丸:药物的溶剂型和药物颗粒大小是影响药物吸收的两个主要限制因素。速效、高效滴丸制剂采用了固相分散和共溶技术,能够大大增加难溶性药物的吸收。首先,通过固相分散技术,药物以微小分子状态存在于水溶性基质中(固相分散)。当水溶性基质在消化道溶解时,药物分子也随之释放,并在基质的帮助下,很好地溶解在水环境中。溶解的药物能够很快被口腔粘膜或肠道上皮吸收后入学。因此能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度,起到速效、高效的作用。经测试,这类制剂的口服吸收率可以达到40%-60%以上。在同等的给药量下,滴丸的疗效可以是软胶囊的2倍以上。另外,滴丸的副作用也比软胶囊要少很多。
通过以上的比较,我们可以得出结论: