人参达玛烷苷元不同制剂类型的优劣比较

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人参达玛烷皂苷Rb1对急性肾损伤(急性肾衰)的保护作用

0 0 当人体发生严重的疾病时,例如多器官功能衰竭和败血症时,经常会发生缺血性肾脏损伤。由于输送到肾脏的氧气、营养物质等急剧减少,于是肾上皮细胞发生了缺血-再灌注损伤,产生了急性缺血性肾脏损伤,从而导致全身水潴留、电解质失衡,代谢废物不能顺利排出。 很不幸的是,目前针对急性肾脏损伤的治疗只是支持性的,目前尚无有效的治疗药物。目前所用的一些药物(例如:多巴胺、奈西立肽/nesiritide、非诺多巴/fenoldopam、甘露醇)不仅对急性肾脏损伤无益,在某些情况下反而是有害的。 人参皂苷Rb1是人参中的主要成分之一,目前发现Rb1具有广泛的生理活性,例如免疫调节、促进骨质形成、关节保护等。最近,科学家们发现预先服用Rb1能够有效地减轻急性肾脏损伤。 研究人员首先给予小鼠服用人参皂苷Rb1,然后制造急性肠缺血,从而诱导产生急性肾损伤。然后,研究人员评估肾脏损伤的严重程度。研究人员惊奇地发现,当给予Rb1预先治疗后,急性肾脏损伤的严重程度大大降低,例如血液中的尿素氮、肌酐水平降低,反映肾脏细胞凋亡的指标NGAL也明显降低。同时病理检查也发现,肾脏的病理损害也显著降低。 这个研究显示人参皂苷Rb1具有肾脏保护作用,为临床治疗提供了一个潜在的治疗药物。 Related Articles: Protective Effect of Ginsenoside Rb1 against Intestinal Ischemia-Reperfusion Induced Acute Renal Injury in Mice. PLoS One. 2013;8(12):e80859 Authors: Sun Q, Meng...

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人参抗癌的最新研究进展-作用与机制

0 0 2015年最新一期的《天然产品报告》(Natural Product Reports)将刊登一篇关于人参抗癌的综述。 该综述回顾了最近10余年来260余篇对人参及其活性皂苷的研究文献,发现从西洋参中提取的人参皂苷具有广泛和强烈的抗癌活性。现在把该文章的一些要点摘录如下: 人参皂苷属于达玛烷我皂苷,可以分为两大类:原人参二醇组(如:Rb1, Rb2, Rc, Rd, Rg3, Rh2)和原人参三醇组(如:Re, Rf, Rg1, Rh1),这些皂苷最终代谢活化为达玛烷苷元PPD(原人参二醇)和PPT(原人参三醇)。其中原人参二醇组的抗癌活性较强,而原人参三醇组皂苷很少具有抗癌活性。 总人参皂苷能够显著降低促炎症因子(如TNF-alpha,白介素-1β,白介素-6,诱导型一氧化氮合酶和环氧化酶-2等)的产生。而这些促炎症因子被认为能够诱发基因或外基因的改变,与肿瘤发生有关。 细胞内活性氧的水平与肿瘤发生密切相关,而人参皂苷具有强烈的抗氧化作用,能够清除活性氧。单个人参皂苷的抗氧化活性依次为:Rc > Rb2 > Rg2 > Rh2 > Rh1 > Rf > Rg3 >...

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达玛烷苷元原人参二醇PPD的药理作用简述

0 0 请点击下载。 Related Posts達瑪烷皂苷Rh2改善胰島素敏感性 達瑪烷苷元PPD的抗雌激素作用以及協同增強他莫西芬對乳腺癌細胞的殺死作用 達瑪烷皂苷Rb1預防炎症和關節軟骨細胞的凋亡 達瑪烷苷元PPT改善化療導致的骨髓抑制小鼠的骨髓造血功能 達瑪烷皂苷Rh2刺激胰島β細胞再生並且降低血糖

Protopanaxadiol

人参达玛烷皂苷Rh2的药理作用简述

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达玛烷皂苷Rg1的药理作用简述

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达玛烷皂苷Rb1的药理作用简述

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达玛烷苷元原人参三醇PPT的药理作用简述

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達瑪烷皂苷Rh2的抗過敏作用

0 0 人參達瑪烷皂甙Rh2 是人參的一個主要活性成分。本研究對Rh2的抗過敏活性進行了研究。 在被動皮膚過敏反應測試中,Rh2抑制了β-氨基己糖苷酶從肥大細胞RBL-2H3細胞中釋放。 同時,人參皂苷Rh2的抑制活性比色甘酸二鈉(一種商業抗過敏藥物)更為有效的。通過差示掃描量熱法,發現Rh2具有膜穩定作用,能夠抑制抑制一氧化氮(NO )和前列腺素E2 ( PGE2 )從過敏細胞中釋放 。但是,人參皂苷Rh2沒有抑制透明質酸酶的激活,也不能清除活性氧。 以上研究結果表明,人參皂苷Rh2可以穩定過敏細胞的細胞膜,從而發揮抗炎/抗過敏活性。 來源: Park EK, Choo MK, Kim EJ, Han MJ, Kim DH. Antiallergic activity of ginsenoside Rh2. Biol Pharm...

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達瑪烷皂苷Rb1的抗關節炎作用

0 0 背景:腫瘤壞死因子(TNF) -α的上升是類風濕性關節炎的一個關鍵發病機制。TNF-α抑製劑是目前治療類風濕性關節的新型藥物,但是其價格昂貴。因此,發展一種口服生物利用度高,價格低廉的替代藥物,是一個迫切的需求。 目的:本研究是調查人參達瑪烷皂甙Rb1 是否能夠抑制TNF-α的上調,從而抑制膠原誘導的關節炎症狀。 方法:利用干擾素(IFN)-γ、脂多醣(LPS)或白細胞介素-刺激外周血單核細胞(PBMC)、軟骨細胞或成纖維細胞樣滑膜細胞,然後使用Rb1進行干預。通過對細胞培養的上清液的 TNF-α水平進行ELISA測定。同時,在膠原誘導的關節炎DBA/1J小鼠模型中,預防性地給予Rb1,然後測定關節的病理學變化,以及利用免疫組化對關節中的TNF -α表達進行了評估。 結果:在外周血單個核細胞,滑膜和軟骨細胞的培養中, IFN-γ、LPS或IL- 1誘導了TNF -α的上調,但是給予Rb1後,TNF -α的水平得到了顯著抑制。 同時,在膠原誘導的小鼠關節炎模型中,Rb1能夠顯著改善小鼠的關節炎臨床症狀,病理檢查顯示關節中的炎症細胞浸潤減少,關節軟骨面破壞減輕,腫瘤壞死因子-α的表達也顯著減少。 結論: Rb1可以是治療類風濕性關節炎或其他自身免疫性疾病的一種可行方案。 來源: Kim HA, Kim S, Chang SH, Hwang HJ, Choi YN. Anti-arthritic effect...

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達瑪烷皂苷Rb1通過抑制破骨細胞來預防骨質疏鬆

0 0 人參的主要有效成分為人參皂苷,已報導去勢大鼠具有抗骨質疏鬆的活性。然而,人參達瑪烷皂苷抗骨質疏鬆的活性成分和機制還沒有被清楚地闡明。 本研究主要測試人參達瑪烷皂甙主要成分Rb1對破骨細胞形成的作用(注:破骨細胞數量和活性與骨質疏鬆成正相關)。 研究發現:人參皂甙Rb1唔夠抑制RANKL誘導的破骨細胞分化和形成;同時,人參皂甙也Rb1抑制RANKL誘導的TNFα mRNA表達。 c-Fos和NFATc1是破骨細胞形成的關鍵因子。通過人參皂甙Rb1的預處理,RANKL誘導的c-fos和NFATc1表達得到了明顯抑制。皂甙Rb1同時也抑制了RANKL誘導的NF-κB 的核易位從而抑制c-fos和NFATc1的表達。 在三個眾所周知的絲裂原活化蛋白激酶中,皂甙Rb1抑制了RANKL誘導的JNK及p38的磷酸化,但不能抑制ERK1 / 2的。從而提示Rb1可能是通過抑制JNK和p38的磷酸化來抑制破骨細胞的形成。 總而言之,人參皂甙Rb1能有效抑制破骨細胞形成,是抗骨質疏鬆的有效成分。 來源:Cheng B, Li J, Du J, Lv X, Weng L, Ling C. Ginsenoside Rb1 inhibits osteoclastogenesis by modulating...

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人参、西洋参以及三七的最主要活性成分是达玛烷苷元或皂苷,而尤以达玛烷苷元的活性最为强烈,细胞测试显示苷元活性比皂苷强2~10倍以上。

但是,达玛烷苷元属于脂溶性物质,在水性环境中(如人体胃肠道)的溶解性较低,因此如何通过改变药物的递送方式(制剂形式)来增加口服达玛烷苷元的肠道吸收率,一直是广大科研者的研究方向。

在此,我们把达玛烷苷元市场上最常见的制剂及其优劣做了一些比较:

  1. 人参切片:人参切片一般是泡服或蒸煮后服用,通过这种方式,人参中的有效成分(达玛烷皂苷或苷元)析出率极低,一般只有1~2%左右的成分最终被吸收。而析出来的有效成分,肠道的吸收率大致为5%。因此,通过这种方式吸收入血后的达玛烷苷元的浓度极低,难以达到有效的治疗浓度。但是,这种方式可以作为一种日常保健方式,长期服用也可以达到一定的强身健体的作用,但是不能作为一种“治疗性”目的的用药途径。
  2. 粉末胶囊:粉末胶囊可以分为人参直接磨粉或提取后的达玛烷苷元/皂苷粉末。这种形式的肠道吸收率也徘徊在5%左右。a. 直接磨成粉的人参,其中的有效成分只占到净重的5%左右,再乘以5%左右的肠道吸收率,最终入血的量只占总服用量的0.25%,因此作用和人参切片差不多。b. 提取后的粉末胶囊,一般浓度在30%左右,在乘以5%-10%的吸收系数,最终入血量也只有服用量的1.5%-3%,一般建议的服用量也很少能够达到有效的治疗性目的;但是作为日常保健方式是可以接受的。
  3. 软胶囊:以这种制剂形式出现的人参制品,大多是提纯的达玛烷皂苷或苷元,纯度一般在30%~70%之间。而且,这种制剂一般使用油性溶剂,因而增加了达玛烷苷元/皂苷的溶解性,能够帮助达玛烷苷元/皂苷在肠道内的吸收。据报道,这种制剂可以使得达玛烷苷元/皂苷的口服吸收率达到20~40%。如果服用足够的量,血液中的达玛烷苷元/皂苷是可以达到治疗性目的的。
  4. 速效、高效滴丸:药物的溶剂型和药物颗粒大小是影响药物吸收的两个主要限制因素。速效、高效滴丸制剂采用了固相分散和共溶技术,能够大大增加难溶性药物的吸收。首先,通过固相分散技术,药物以微小分子状态存在于水溶性基质中(固相分散)。当水溶性基质在消化道溶解时,药物分子也随之释放,并在基质的帮助下,很好地溶解在水环境中。溶解的药物能够很快被口腔粘膜或肠道上皮吸收后入学。因此能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度,起到速效、高效的作用。经测试,这类制剂的口服吸收率可以达到40%-60%以上。在同等的给药量下,滴丸的疗效可以是软胶囊的2倍以上。另外,滴丸的副作用也比软胶囊要少很多。

通过以上的比较,我们可以得出结论:

  • 人参切片和粉末胶囊是可以作为日常保健而经常服用,但是不能作为治疗目的而采用
  • 软胶囊和高效滴丸,在足够的服用剂量下,单独或与其他药物联合,用于疾病的治疗。当然,小剂量的这种制剂也可以作为日常保健用途。
人参达玛烷苷元不同制剂类型的优劣比较
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