达玛烷苷元(原人参二醇/PPD和原人参三醇/PPT)具有强烈的抗癌活性和其他药理作用。但是PPD和PPT是高度脂溶性的,换句话说,他们的水溶性很差,因此,在传统的制剂中(片剂、粉剂和胶囊等),PPD和PPT容易在肠道的化学作用下沉淀,因此口服吸收率是很低的。
另外以制约药物吸收的因素是药物颗粒的大小。在传统草药的制备中,药物成分是以大颗粒的形式存在,因此其吸收效果也较差。
在达玛烷苷元PPD和PPT的速效、高效滴丸中,采用了固相分散和共溶技术。首先,滴丸采用了水溶性基质(如聚乙二醇(PEG4000,PEG6000)、聚氧乙烯吡咯烷酮类(PVP)、泊洛沙姆等)作为溶剂,在这种溶剂中,PPD和PPT具有很好的溶解性。溶解在基质中的PPD和PPT在基质硬化成滴丸的过程中,以极微小的分子状态存在(这个过程称为固相分散)。但滴丸在舌下含化或在肠道内溶化时,随着水溶性基质的溶解,达玛烷苷元PPD和PPT也就随之释放出来,并且在水溶性基质的辅助下,溶解在肠道水环境中(共溶技术),能很快与口腔或肠道粘膜上皮接触,从而被快速吸收。因此,滴丸能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度,起到速效、高效的作用。此类滴丸在体内迅速释放药物,迅速缓解症状。
有研究把达玛烷苷元的滴丸制剂和其他剂型就口服生物利用度做了比较,发现采用滴丸制剂的达玛烷苷元血药峰值时间分别比油性软胶囊、粉末胶囊快了2倍和4.5倍以上,峰值浓度也比后两者高1.8倍和18.2倍以上。
常见的采用此类递药方式的有复方丹参滴丸、葛根黄酮滴丸和宁心滴丸等。通过研究发现:复方丹参滴丸与其他剂型相比,具有比表面积大、溶出速率快的特点,其舌下含服,经舌黏膜吸收,直接进入血循环,3分钟起效,可以作为缓解心绞痛的急救药,而复方丹参片为生药磨粉压片,只能口服,起效缓慢。葛根黄酮滴丸也比愈风宁心片(主药均为葛根)的疗效高2倍,起效快2倍。