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達瑪烷苷元PPD逆轉腫瘤細胞的多藥耐藥性

十月 2, 2014

人参达玛烷皂苷Rb1对急性肾损伤（急性肾衰）的保护作用

0 0 当人体发生严重的疾病时，例如多器官功能衰竭和败血症时，经常会发生缺血性肾脏损伤。由于输送到肾脏的氧气、营养物质等急剧减少，于是肾上皮细胞发生了缺血-再灌注损伤，产生了急性缺血性肾脏损伤，从而导致全身水潴留、电解质失衡，代谢废物不能顺利排出。很不幸的是，目前针对急性肾脏损伤的治疗只是支持性的，目前尚无有效的治疗药物。目前所用的一些药物（例如：多巴胺、奈西立肽/nesiritide、非诺多巴/fenoldopam、甘露醇）不仅对急性肾脏损伤无益，在某些情况下反而是有害的。人参皂苷Rb1是人参中的主要成分之一，目前发现Rb1具有广泛的生理活性，例如免疫调节、促进骨质形成、关节保护等。最近，科学家们发现预先服用Rb1能够有效地减轻急性肾脏损伤。研究人员首先给予小鼠服用人参皂苷Rb1，然后制造急性肠缺血，从而诱导产生急性肾损伤。然后，研究人员评估肾脏损伤的严重程度。研究人员惊奇地发现，当给予Rb1预先治疗后，急性肾脏损伤的严重程度大大降低，例如血液中的尿素氮、肌酐水平降低，反映肾脏细胞凋亡的指标NGAL也明显降低。同时病理检查也发现，肾脏的病理损害也显著降低。这个研究显示人参皂苷Rb1具有肾脏保护作用，为临床治疗提供了一个潜在的治疗药物。 Related Articles: Protective Effect of Ginsenoside Rb1 against Intestinal Ischemia-Reperfusion Induced Acute Renal Injury in Mice. PLoS One. 2013;8(12):e80859 Authors: Sun Q, Meng...

人参抗癌的最新研究进展-作用与机制

0 0 2015年最新一期的《天然产品报告》（Natural Product Reports）将刊登一篇关于人参抗癌的综述。该综述回顾了最近10余年来260余篇对人参及其活性皂苷的研究文献，发现从西洋参中提取的人参皂苷具有广泛和强烈的抗癌活性。现在把该文章的一些要点摘录如下：人参皂苷属于达玛烷我皂苷，可以分为两大类：原人参二醇组(如：Rb1, Rb2, Rc, Rd, Rg3, Rh2)和原人参三醇组(如：Re, Rf, Rg1, Rh1)，这些皂苷最终代谢活化为达玛烷苷元PPD（原人参二醇）和PPT（原人参三醇）。其中原人参二醇组的抗癌活性较强，而原人参三醇组皂苷很少具有抗癌活性。总人参皂苷能够显著降低促炎症因子（如TNF-alpha，白介素-1β，白介素-6，诱导型一氧化氮合酶和环氧化酶-2等）的产生。而这些促炎症因子被认为能够诱发基因或外基因的改变，与肿瘤发生有关。细胞内活性氧的水平与肿瘤发生密切相关，而人参皂苷具有强烈的抗氧化作用，能够清除活性氧。单个人参皂苷的抗氧化活性依次为：Rc > Rb2 > Rg2 > Rh2 > Rh1 > Rf > Rg3 >...

达玛烷苷元原人参二醇PPD的药理作用简述

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人参达玛烷皂苷Rh2的药理作用简述

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达玛烷皂苷Rg1的药理作用简述

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达玛烷皂苷Rb1的药理作用简述

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达玛烷苷元原人参三醇PPT的药理作用简述

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達瑪烷皂苷Rh2的抗過敏作用

0 0 人參達瑪烷皂甙Rh2 是人參的一個主要活性成分。本研究對Rh2的抗過敏活性進行了研究。在被動皮膚過敏反應測試中，Rh2抑制了β-氨基己糖苷酶從肥大細胞RBL-2H3細胞中釋放。同時，人參皂苷Rh2的抑制活性比色甘酸二鈉（一種商業抗過敏藥物）更為有效的。通過差示掃描量熱法，發現Rh2具有膜穩定作用，能夠抑制抑制一氧化氮（NO ）和前列腺素E2 （ PGE2 ）從過敏細胞中釋放。但是，人參皂苷Rh2沒有抑制透明質酸酶的激活，也不能清除活性氧。以上研究結果表明，人參皂苷Rh2可以穩定過敏細胞的細胞膜，從而發揮抗炎/抗過敏活性。來源: Park EK, Choo MK, Kim EJ, Han MJ, Kim DH. Antiallergic activity of ginsenoside Rh2. Biol Pharm...

達瑪烷皂苷Rb1的抗關節炎作用

0 0 背景：腫瘤壞死因子（TNF） -α的上升是類風濕性關節炎的一個關鍵發病機制。TNF-α抑製劑是目前治療類風濕性關節的新型藥物，但是其價格昂貴。因此，發展一種口服生物利用度高，價格低廉的替代藥物，是一個迫切的需求。目的：本研究是調查人參達瑪烷皂甙Rb1 是否能夠抑制TNF-α的上調，從而抑制膠原誘導的關節炎症狀。方法：利用干擾素（IFN）-γ、脂多醣（LPS）或白細胞介素-刺激外周血單核細胞（PBMC）、軟骨細胞或成纖維細胞樣滑膜細胞，然後使用Rb1進行干預。通過對細胞培養的上清液的 TNF-α水平進行ELISA測定。同時，在膠原誘導的關節炎DBA/1J小鼠模型中，預防性地給予Rb1，然後測定關節的病理學變化，以及利用免疫組化對關節中的TNF -α表達進行了評估。結果：在外周血單個核細胞，滑膜和軟骨細胞的培養中， IFN-γ、LPS或IL- 1誘導了TNF -α的上調，但是給予Rb1後，TNF -α的水平得到了顯著抑制。同時，在膠原誘導的小鼠關節炎模型中，Rb1能夠顯著改善小鼠的關節炎臨床症狀，病理檢查顯示關節中的炎症細胞浸潤減少，關節軟骨面破壞減輕，腫瘤壞死因子-α的表達也顯著減少。結論： Rb1可以是治療類風濕性關節炎或其他自身免疫性疾病的一種可行方案。來源: Kim HA, Kim S, Chang SH, Hwang HJ, Choi YN. Anti-arthritic effect...

達瑪烷皂苷Rb1通過抑制破骨細胞來預防骨質疏鬆

0 0 人參的主要有效成分為人參皂苷，已報導去勢大鼠具有抗骨質疏鬆的活性。然而，人參達瑪烷皂苷抗骨質疏鬆的活性成分和機制還沒有被清楚地闡明。本研究主要測試人參達瑪烷皂甙主要成分Rb1對破骨細胞形成的作用（注：破骨細胞數量和活性與骨質疏鬆成正相關）。研究發現：人參皂甙Rb1唔夠抑制RANKL誘導的破骨細胞分化和形成；同時，人參皂甙也Rb1抑制RANKL誘導的TNFα mRNA表達。 c-Fos和NFATc1是破骨細胞形成的關鍵因子。通過人參皂甙Rb1的預處理，RANKL誘導的c-fos和NFATc1表達得到了明顯抑制。皂甙Rb1同時也抑制了RANKL誘導的NF-κB 的核易位從而抑制c-fos和NFATc1的表達。在三個眾所周知的絲裂原活化蛋白激酶中，皂甙Rb1抑制了RANKL誘導的JNK及p38的磷酸化，但不能抑制ERK1 / 2的。從而提示Rb1可能是通過抑制JNK和p38的磷酸化來抑制破骨細胞的形成。總而言之，人參皂甙Rb1能有效抑制破骨細胞形成，是抗骨質疏鬆的有效成分。來源：Cheng B, Li J, Du J, Lv X, Weng L, Ling C. Ginsenoside Rb1 inhibits osteoclastogenesis by modulating...

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抗藥性是目前化療失敗的主要原因之一。抗藥性的產生是由於過度表達P-糖蛋白（ P-gp的）導致，從而使藥物不能輸送到腫瘤細胞內部。

原人參二醇（達瑪烷苷元PPD）可以誘導細胞凋亡，與化療藥物產生協同作用，並顯著增強化療藥物的的抑瘤效果。PPD的可能機制是通過阻斷P-gp的活性，從而增加藥物在腫瘤細胞內的濃度。

本研究使用P-gp過度表達癌細胞來測試達瑪烷苷元PPD是否也能抑制P-糖蛋白的活性。研究發現：達瑪烷苷元PPD對多藥耐藥的白血病細胞（P388adr）產生細胞毒（殺滅）作用；另一方面，鈣黃綠素AM染色標示表明：PPD是能夠抑制P-糖蛋白活性，並且作用強於另一種看腫瘤耐藥的藥物（維拉帕米）。但PPD被清除的時候，阻斷的P-gp活性得到恢復。與維拉帕米相比，PPD沒有影響P-gp的ATP酶活性，顯示PPD是通過不同的機制發揮作用的。